2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18766
    EW-7195 Inhibitor 99.20%
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-A0033
    Darifenacin

    达非那新

    		Inhibitor 99.81%
    Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin
  • HY-116626
    SM-7368 Inhibitor 99.77%
    SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂，靶向抑制下游的 MAPK p38。SM-7368 还抑制 TNF-α 诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。
    SM-7368
  • HY-W018643
    Ferulic acid methyl ester

    阿魏酸甲酯

    		Inhibitor 99.95%
    Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物，具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障，清除自由基，可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中，Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达，降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
    Ferulic acid methyl ester
  • HY-14806A
    Teneligliptin hydrobromide

    氢溴酸替格列汀

    		Inhibitor 99.99%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide 是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
    Teneligliptin hydrobromide
  • HY-19900
    ITX5061 Inhibitor 98.38%
    ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
    ITX5061
  • HY-N0809
    Sesamolin

    芝麻林素

    		Inhibitor 99.78%
    Sesamolin 可从Sesamum indicum 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesamolin 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesamolin 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。
    Sesamolin
  • HY-N2208
    4-Hydroxylonchocarpin 99.28%
    4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物，来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK，JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性，包括抗菌，抗癌，抗逆转录酶，抗结核，抗疟，抗炎和抗氧化活性。
    4-Hydroxylonchocarpin
  • HY-145564
    Emprumapimod Inhibitor 99.12%
    Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。
    Emprumapimod
  • HY-120111
    MW-150 Inhibitor 99.89%
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
    MW-150
  • HY-B0612
    Lercanidipine

    乐卡地平

    		Inhibitor 99.65%
    Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74(由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
    Lercanidipine
  • HY-11087
    SD 0006 Inhibitor 98.73%
    SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂，其IC50 值为 110 nM。
    SD 0006
  • HY-N0911
    Rehmannioside A

    地黄甙 A

    		Inhibitor 99.96%
    Rehmannioside A 是一种可以从地黄根中分离得到的神经保护剂。Rehmannioside A 可以抑制促炎介质从小胶质细胞的释放，并在体外促进 M2 极化，从而通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路保护共培养神经元免于凋亡 (apoptosis)。Rehmannioside A 可用于脊髓损伤研究。
    Rehmannioside A
  • HY-135674
    SR-318 Inhibitor 99.89%
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
    SR-318
  • HY-112569
    MAT2A inhibitor 2 Inhibitor 99.71%
    MAT2A inhibitor 2 是一种具有口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的抑制剂。MAT2A inhibitor 2 可用于骨质疏松症的研究。
    MAT2A inhibitor 2
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride Inhibitor 99.33%
    R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂，其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
    R1487 Hydrochloride
  • HY-100114
    TA-01 Inhibitor 99.86%
    TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
    TA-01
  • HY-114404
    SJFα Inhibitor 99.61%
    SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38α，DC50 为 7.16 nM，但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM)，且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
    SJFα
  • HY-N7128
    Flavanone

    黄烷酮

    		Inhibitor 99.84%
    Flavanone 是一种天然的黄酮类化合物。Flavanone 对人类雌激素合成酶芳香化酶 (aromatase) 具有抑制作用。Flavanone 是 ERK/p38/NF-κB 信号通路的抑制剂。Flavanone 具有口服活性和抗肿瘤活性。
    Flavanone
  • HY-10404
    Dilmapimod

    度马莫得

    		Inhibitor 99.56%
    Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂，能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
    Dilmapimod
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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